alpha-Dihidroartemisinin CAS：81496-81-3
ACT menunjukkan aktivitas penghambatan yang kuat terhadap parasit Plasmodium dalam tahap aseksual, meliputi strain Plasmodium falciparum yang tahan terhadap klorokuin dan piperaquin.
Regimen terapeutik ini memiliki kemampuan penyerapan gastrointestinal yang superior, dengan konsentrasi plasma puncak tercapai secepat 1,33 jam setelah pemberian oral.
Obat ini telah disetujui secara klinis untuk pengobatan semua subjenis malaria, dengan efektivitas khusus dalam mengelola manifestasi yang mengancam jiwa seperti malaria serebral dan varian malaria yang sangat resistan terhadap obat.
Dihidroartemisinin memberikan efek terapeutik yang kuat pada tahap eritrositik aseksual parasit Plasmodium. Tidak hanya efektif mengurangi gejala klinis malaria, tetapi juga berhasil membersihkan berbagai spesies Plasmodium selama fase reproduksi aseksualnya.
Yang menarik, agen ini tetap memiliki aktivitas yang signifikan terhadap strain Plasmodium falciparum yang telah mengembangkan resistensi terhadap klorokuin dan piperaquin, sambil menunjukkan profil keamanan yang klinis menguntungkan.
Studi toksisitas reproduksi hewan menunjukkan bahwa paparan dihidroartemisinin selama kehamilan pada model hewan tikus dapat menyebabkan peningkatan laju resorpsi janin. Namun, sesuai dengan temuan sebelumnya, tidak ada efek teratogenik yang teramati dalam penelitian yang dilaporkan.
Parameter
Titik lebur |
142-144 ° C |
Titik didih |
375.6±42.0 ° C (Diprediksi) |
Kepadatan |
1.24±0.1 g/cm3 (Diperkirakan) |
suhu penyimpanan |
2-8 ° C |
kelarutan |
Kloroform (Sedikit), DMSO (Sedikit),Etil Asetat (Sedikit),Metanol Sedikit |
bentuk |
Padat |
pka |
12.61±0.70 (Diprediksi) |
warna |
Putih hingga Putih Pucat |
Informasi Keselamatan |
|
Penggunaan dan Sintesis alpha-Dihidroartemisinin |
|
Sifat Kimia |
Kristal putih seperti jarum |
Penggunaan |
antimalari, antiinflamasi |
Definisi |
ChEBI: Dihidroartemisinin (DHA) adalah sebuahartemisinin Turunan. |
target |
Antiseptik |
Senyawa anti-malaria ini memiliki bioavailabilitas oral yang sangat baik. Ketika diberikan secara oral dengan dosis 2 mg/kg, konsentrasi plasma maksimum (Cmax) mencapai 0,71 μg/ml, dengan waktu untuk mencapai konsentrasi puncak (tmax) tercatat pada 1,33 jam.
Secara klinis, dihidroartemisinin diindikasikan untuk pengobatan semua subjenis malaria. Ini terbukti sangat berharga dalam penanganan darurat kondisi kritis seperti malaria serebral, serta kasus malaria berat yang disebabkan oleh strain Plasmodium falciparum yang tahan terhadap klorokuin atau piperaquin.
